药物在体内吸收进入血液后,能程度不同地与血浆蛋白(主要是白蛋白)进行可逆性结合,这种结合能力称蛋白结合力。如以百分率来表示,则称为结合率。药物的临床疗效和毒性反应与药物的蛋白结合力和结合率密切相关。与血浆蛋白结合的药物(结合状态)暂时失去药理活性。故某些疾病、孕妇、老年人因血浆蛋白减少而改变药物的蛋白结合率,导致药理作用增强(见第五章第。所以,了解药物蛋白结合力,对指导临床合理联合用药也是至关重要的。