抗组织胺的药物能选择性地阻断组H1受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应。因为抗组织胺药阻断中枢H1受体的觉醒反应,所以有镇静催眠作用,其强度与抗组胺强度无关,但可因人和阻断剂结构而异。应用H1受体阻断药的常见副作用有嗜睡、乏力、口干、食欲增加、体重增长、视力模糊、便秘和尿潴留。