[治疗]六、咪唑啉受体兴奋剂

近年来提出的咪唑啉假说认为，脑内存在一类新的受体— I 1咪唑啉受体。研究发现，I 1咪唑啉受体分布于脑、肾上腺、骨骼细胞、肾脏等部位。脑内I 1咪唑啉受体位于延髓腹外侧核吻侧端，该受体参与中枢性血压调节机制，当受体兴奋时可使外周交感神经活性降低、血管扩张、血压下降。近年研制并用于临床的两种新的中枢降压药莫索尼定和利美尼定对脑内I 1咪唑啉受体有高度选择性亲和力，其亲和力比对α 2受体的亲和力强40～600倍。其中莫索尼定对I 1咪唑啉受体的选择性及作用强度高于利美尼定。研究发现，莫索尼定与I 1咪唑啉受体结合后，通过与G蛋白偶联，激活磷脂酰胆碱‐磷脂酶C（PC‐PLC），最终产生效应。