本品为免疫抑制药,对T细胞依赖性免疫反应作用强。它与T细胞胞浆受体蛋白cyclophilin形成复合物,再与钙调磷酸酶结合,抑制该酶活性,进而抑制T细胞对特异性抗原刺激的反应。本品还可通过促进转化生长因子β(TGF‐β)的表达,抑制细胞因子IL‐2的产生和释放,阻止有赖于IL‐2的T细胞增殖和功能,并减少细胞毒T细胞(CTL)的产生。减少炎症性细胞因子如IL‐1和TNF‐α释放,抑制干扰素生成及自然杀伤细胞(NK)功能。对下述情况者用药宜谨慎随访:年龄高于65岁,已控制的高血压,应用抗癫痫药物,3个月前用过环磷酰胺等免疫抑制药物,现用酮康唑、氟康唑、甲氧苄啶、红霉素、维拉帕米、地尔硫。
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