随着大环内酯类抗生素临床应用的增多,细菌对其耐药性也逐渐上升,在红霉素临床应用后的数年(1956年)即出现了耐红霉素的葡萄球菌,之后出现了链球菌(包括肺炎链球菌)等细菌对大环内酯类抗生素的耐药,且耐药性逐年上升。1992及1993年从西欧、美国14个中心分离的1856株肺炎链球菌对红霉素的耐药率分别为8.2%及12.2%,其中对青霉素耐药肺炎链球菌对红霉素的耐药率为30.2%。近年来,对大环内酯类抗生素耐药机制的进一步研究发现,主动外排系统在细菌对大环内酯类抗生素耐药机制中起了重要的作用。
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