大部分阿片类镇痛药口服易吸收。但由于它们多在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失效,所以这种给药途径的生物利用度较低,欲达到有效治疗浓度需加大剂量。肝脏代谢的速率存在个体差异,所以口服的剂量很难控制。皮下注射、肌内注射、鼻粘膜和口腔粘膜给药吸收较好。阿片类镇痛药在体内的分布取决于其理化性质。肌中药物浓度虽不很高,但肌总量大,故其成为体内储存此类药物的主要部位。阿片类能通过胎盘进入胎儿体内,胎儿的血脑屏障发育不完全,故产科使用时应予注意,以免引起新生儿呼吸抑制。胆汁可排出少量与葡萄糖醛酸结合的代谢物。