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202﹒药物效应峰值落后于血药浓度峰值出现的原因是什么?

答:当药物的血药浓度与药效强度呈现比例关系时,通常此时药物的作用部位就在中央室即血流比较丰富的器官或组织,而且是原药的直接作用。这时,药动学与药效学之间的关系比较简单。但有些药物的药效强度变化跟不上血药浓度变化的速率,药效峰值的出现落后于血药峰值的出现。其原因如下:1)作用部位不在中央室或血液灌注丰富的器官。这是因为肝脏合成凝血酶原和凝血因子Ⅹ、Ⅸ、Ⅶ时,必须要有维生素K的参与,也就是说对维生素K有依赖,而华法林能与肝脏竞争维生素K,从而把维生素K控制起来了,致使肝脏产生出不起作用的凝血因子的前体。因其代谢物4‐羟基普萘洛尔具有较强的药理活性。

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——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第三部分 药效动力学(61题) > 药效动力学
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:182-183
版本:1
出版时间:2011-06-01
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