丁丙诺啡为长效和强效镇痛药。其镇痛强度约为吗啡的30倍,即此药0.3mg相当于吗啡10 mg。由于对μ受体亲和力强(约为吗啡的50倍),从μ受体释出慢,故其作用持续时间长,至少维持7~8h。此药不引起烦躁、不安等不适感。此药的呼吸抑制作用与吗啡相似,但出现较慢,肌内注射后3h出现最大呼吸抑制效应,持续时间也较吗啡为长。此药肌内注射后吸收迅速,注射后5 min血药浓度与静脉注射后相似。此药主要用于手术后镇痛,肌内注射0.3mg可维持镇痛效果6~8h。