滴入结膜囊内的药物,无论何种制剂,在它们到达角膜上皮表面之前,首先要克服水溶性泪液膜,而完全脂性物质是难以通过这层泪液膜的。眼部滴入药物后,药物随泪液从眼表面清除。泪液更新速率仅有1 μ l/min,多余的药液在数分钟之内流入鼻泪管。因此,药物在眼部的生物利用度往往小于5%。药物的全身吸收大大降低了药物在泪液中的浓度,药物从固体给药系统如微球、脂质体中持续释放到泪液中也只能使药物在眼部的生物利用度达到10%。