药物的作用基本上可使机体器官组织原有生理生化功能水平增强(兴奋作用)或降低(抑制作用)。药效学就是研究和阐明有关药物对机体的作用及其效应的问题。如钙通道阻滞药对血管平滑肌的作用,利尿药对肾小管的作用,青霉素对革兰阳性菌的杀菌作用等。药物作用的选择性也是临床选择药物的重要依据,对不同的疾病选择不同的药物或不同剂量,例如阿托品在解救有机磷农药中毒时需用较大剂量,而在缓解胃肠痉挛时则只需小剂量。