镇静催眠药物系通过抑制中枢神经系统,使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制而达到镇静催眠作用。一般小剂量时可产生镇静作用,中等剂量时可产生催眠作用,大剂量时则产生麻醉和抗惊厥作用,过量时会引起呼吸中枢的抑制。镇静催眠药物连续较长时间使用可产生耐受性,疗效降低。另一方面还具有成瘾性,突然停药时可出现戒断症状,因此临床上须控制使用时间,或与其他镇静催眠药物交替使用,或采取间歇性给药。