目前认为抗肿瘤药的主要药理作用机制之一是诱导肿瘤细胞凋亡。因此,线粒体膜通透化可以用来作为判定抗肿瘤药的药效的标准之一。一些细胞毒抗肿瘤药可以通过直接作用于线粒体而诱导膜通透化。这些抗肿瘤药对已产生耐药性的癌细胞仍然有效。新型抗肿瘤药对线粒体的影响机制主要包括:定向性抑制Bcl‐2。一些针对线粒体的新型抗肿瘤药正在研制中。