大部分阿片类镇痛药口服易吸收。但由于它们多在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失效,所以口服的生物利用度较低,欲达到有效治疗浓度需加大剂量。皮下注射、肌内注射、鼻黏膜和口腔黏膜给药吸收较好。有的药物首过消除不明显(可待因),故其口服的生物利用度较好。由于血脑屏障的存在,阿片类药物在脑中的浓度较其他组织低,但海洛因和可待因等在C3位上加入甲酰基或乙酰基后的化合物较易通过血脑屏障,因而脑中浓度会较高。阿片类的极性代谢产物大多经肾脏排出,少量原形药物也可以经此途径排出。胆汁可排出少量与葡萄糖醛酸结合的代谢物。
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