能与磷酰化胆碱酯酶中的有机磷酰基结合,形成磷酰化解磷定,使胆碱酯酶游离出来,恢复酶的活性,促使体内蓄积的乙酰胆碱破坏。还可与血中有机磷酸酯酶类直接结合,形成无毒物质自尿排出。1059、乙硫磷等急性中毒有良好解毒作用,而对敌百虫、敌敌畏、乐果等中毒及慢性有机磷中毒疗效较差。所以氯磷定为有机磷农药中毒的首选药物,肌注1~2分钟即生效,特别适用于农村基层初步急救处理。