大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同化学结构的抗感染药物,因均具有大环内酯环的基本结构而命名。近年来,相继成功地开发了许多红霉素的衍生物和新型大环内酯类抗生素,如罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素、罗他霉素、醋酸麦迪霉素等,统称为第2代大环内酯类抗生素。第2代大环内酯类抗生素对胃酸稳定,生物利用度提高,血药浓度和组织内浓度均明显提高,消除半衰期延长(是红霉素的数倍至数十倍),每日给药次数减少。酮内酯类药物(泰利霉素和噻霉素)的作用机制和抗菌谱与大环内酯类抗生素相似,但作用似更强,安全性较好。
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