药物筛选的历程是人类从无意识的自然药物筛选到有意识的主动药物筛选的发展过程。近几十年来,随着细胞生物学、分子生物学、计算机科学、现代色谱学以及重组受体、转基因动物、基因探针等技术的不断深入发展,新药的筛选及研究过程发生了变化。HCS不仅开创了细胞生物学大规模分析细胞表型的新领域,而且使得克服单一靶点局限性的检测方法应用于大规模基因与化合物筛选成为可能。