头孢菌素类抗生素的抗菌作用机制与青霉素类相同,均为繁殖期杀菌剂。各代头孢菌素又各具抗菌特点。第一代头孢菌素对革兰阳性菌抗菌作用优于第二代和第三代,但对革兰阴性杆菌作用差。第三代头孢菌素则对革兰阴性菌产生的β‐内酰胺酶稳定,而且还可渗入炎性脑脊液中。由于本类药物可强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,也可引起二重感染,如假膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二代、第三代头孢菌素为甚。头孢菌素与乙醇联合应用可产生“双硫仑”反应,其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比。