在20世纪70年代,由于发明并应用H 2受体拮抗剂治疗消化性溃疡,而大大提高了溃疡病的治疗效果,起到了划时代的贡献。它能明显的抑制胃酸分泌,使胃酸的来源减少,也使胃蛋白酶的活性降低,减弱其对胃粘膜及溃疡面的侵蚀、消化作用,有利于溃疡的愈合。根据资料报道,甲氰咪胍治疗十二指肠溃疡4周的愈合率为70%左右,对胃溃疡的疗效稍差一些。目前,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡及上消化道出血。口服,每次400毫克,每日2次,早饭后和睡前各1次,溃疡愈合时间为4~6周。由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥疗效,而甲氰咪胍抑制胃酸分泌,故两药合用可使硫糖铝疗效降低。
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