静脉注射后,开始在肝、肾、皮肤、肠、膀胱中最多,18~24小时后肾脏内蓄积最多。有报道顺铂与血浆蛋白的结合有昼夜节律性,预先水化的患者在下午顺铂与血浆蛋白结合速度更快,游离铂水平较低,故下午给药时可减低一些患者的肾毒性。包含有一个中心二价铂及周围顺式排列的两个氨分子和两个氯原子,类似于双功能烷化剂,可与DNA形成链内和链间交叉联结,破坏DNA功能,阻止DNA复制,为细胞周期非特异性药物。为促进利尿,输注DDP之前先快速静滴20%甘露醇125ml,DDP之后再给予20%甘露醇125ml快速静滴,并根据尿量适当使用速尿。表现为血尿及肾功能损伤,血清肌酐升高及清除率降低,与用药剂量有关。
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