H2受体拮抗剂是弱碱性的水溶性盐酸盐,亲脂性低于H1受体拮抗剂。早期H2受体拮抗药研制的目的是抑制胃酸分泌,用于治疗消化性溃疡,并被证明是安全有效的。H2受体拮抗药的作用主要是竞争性的与H2受体结合,但法莫替丁的作用机制是非竞争性的。目前使用的H2受体拮抗剂均有较强的H2受体拮抗作用,主要的不同之处在于药物动力学、副作用的不同。