厄贝沙坦是一强效、长效的AT1受体阻断药[ 32‐36 ]。放射配体结合试验测定厄贝沙坦抑制[ 125I ] Ang Ⅱ与AT1受体结合的IC50为1.7±0.6nmol/L,对AT1受体的选择性比AT2受体高8500~10000倍。厄贝沙坦对AT1受体的亲和力比氯沙坦强约10倍,而比氯沙坦的活性代谢物EXP3174作用稍强。健康志愿者分别口服厄贝沙坦150mg、缬沙坦80mg、氯沙坦50mg,在给药后4h均能抑制静脉注射Ang Ⅱ的升压反应,但厄贝沙坦的抑制作用强于氯沙坦、缬沙坦,其作用时间也较长(> 24h)。厄贝沙坦还能抑制Ang Ⅱ对离体血管平滑肌细胞的促增生作用,并能逆转高血压动物的左室肥厚。
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