本品为纯粹的阿片受体拮抗药,化学结构与吗啡相似,自身无明显药理作用,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。本品是阿片类药物急性中毒治疗的首选药物,生效迅速,拮抗作用强,小剂量注射后,2分钟就逆转其作用。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇静、镇痛和呼吸抑制,并可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。近年来的研究提出,创伤应激可引起β‐内啡肽释放,并认为休克时心血管功能障碍与β‐内啡肽的作用有关,因而提出了应用纳洛酮治疗休克的可能性。