长效制剂是20世纪60年代中期用于临床的,第一个长效药物是氟奋乃静庚酸酯,其后有数种药物问世。这些制剂基本上是典型药物,最近才有非典型长效药物上市,即长效利培酮注射剂。在现用的长效药物中,几乎都是肌内注射制剂,唯有五氟利多是口服药片,长效制剂适用于慢性精神分裂症患者和维持治疗,也可用于急性患者,尤其是不顺从和拒绝口服的患者。长效抗精神病药物作用时间较长,一次注射后药物缓慢地从组织释放到血液中,其有效成分则缓慢排泄,最长时间可达四周。所以长效抗精神病药物的问世,便于在社区进行治疗,降低病情复发及再住院风险,有利于康复。
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