抗生素联用的目的是为了发挥其抗菌的协同作用,扩大抗菌谱和杀菌效果,降低药物毒性,减少或延缓耐药性的产生。因为前者可与细菌细胞壁粘肽合成中的转肽酶结合,抑制氨基酸的交叉连接,影响细菌细胞壁粘肽的合成,而后者能促进细菌细胞壁粘肽对氨基酸的摄取,从而加速细菌细胞壁的合成,与前者的作用正好相反。但在临床(尤其儿科)时常出现青霉素G与氨苄青霉素联用的现象,对此联用的合理性虽有争议,但多数专家认为这种联用不能起协同作用,是一种无关作用的联用。