系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠-钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。用于治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。动物生殖试验结果显示,分别给小鼠和兔应用25倍或20倍人最大推荐剂量本药,未发现对胎仔有损害作用。阿米洛利能够通过小鼠和兔胎盘,但未见该药是否通过人胎盘的报道。个案报道,妊娠期间应用本药可能会造成流产或胎儿发育阻滞。来自大鼠的试验资料表明,阿米洛利能够分泌进入乳汁,而且药物在乳汁中的浓度高于血药浓度。