[治疗]巴氯芬Baclofen

本品为γ‐氨基丁酸（GABA）的衍生物，具有骨骼肌松弛作用，其作用机制为通过刺激GABA受体，抑制兴奋性氨基酸的释放，抑制脊髓内单突触和多突触传递，而起到缓解骨骼肌痉挛状态，降低肌张力。巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。巴氯芬的分布容积（V d）为0.7L／kg。巴氯芬的血浆消除半衰期（t 1／2 β）平均为3～4小时，血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原形排出，在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%。6 ﹒药物过量表现为中枢神经抑制、嗜睡、意识混乱、呼吸抑制、昏迷及精神错乱、幻觉、调节紊乱、瞳孔反射消失、全身肌张力过低等。