口服易吸收,Tmax1~2小时,消除半衰期为24小时。本品是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,对芳香化酶的抑制作用是氨鲁米特的40倍,与福美坦相当。在绝经后妇女,依西美坦从剂量5mg开始就显著地降低血清雌激素水平,至剂量10~25mg时达到最大抑制(> 90%)。绝经后的乳腺癌患者用每日25mg剂量治疗,其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦无任何孕激素或雌激素活性,高剂量时观察到轻微的雄激素活性,对其他肾上腺皮质固醇和酮类激素的生物合成无作用。口服,推荐剂量为每次25mg,每日一次,饭后服用,一般服药到病变进展。对肝肾功能不全的患者无需调整剂量。片剂:25mg。
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