属三唑类抗真菌药,其化学结构与酮康唑类似,对浅部、深部真菌感染的病原菌具有抗菌活性,并且抗菌谱较酮康唑更广。90%以上药物进入体内与血清蛋白结合,药物分布全身,在含脂肪丰富的组织中药物浓度远高于血药浓度,但在脑脊液中浓度低。伊曲康唑主要在肝内代谢,可代谢为抗菌活性的羟基伊曲康唑,羟基伊曲康唑的血药浓度是原型药的2倍,约35%的无活性代谢物和少于1%的药物原形自尿中排出。同时服用利福平、苯巴比妥和苯妥英钠可使伊曲康唑血浓度降低,由于抑制细胞色素P450,与环孢素同用时后者血药浓度升高,因此两药合用时需监测环孢素的血药浓度。与特非那定和阿司咪唑合用时可发生危及生命的心律失常(尖端扭转型心律失常)。
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