[治疗]氨苯砜Dapsone

本品为白色或类白色结晶性粉末。无臭，味微苦。几乎不溶于水，易溶于丙酮，溶于甲醇、稀盐酸，略溶于乙醇。抗菌作用机制和抗菌谱与磺胺药相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成，亦可用作二氢叶酸还原酶抑制剂，尤其对麻风杆菌有较强的抑制作用，也可为氨基苯甲酸所拮抗。在肝脏中经N乙酰转移酶代谢，可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后较易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，其血药峰浓度亦较高，但临床疗效未见增加，快乙酰化型患者用药时可能需调整剂量。氯法齐明、利福平可防止氨苯砜产生耐药菌株。单用本品治疗易产生细菌耐药性,故与其它药物如氯法齐明、利福平、乙硫异烟胺或丙硫异烟胺联合应用。