[治疗]第四节 抗肿瘤植物有效成分及其衍生物

本节主要介绍抗有丝分裂药物— — —多西紫杉醇及其衍生物、长春新碱及其衍生物和鬼臼毒类似物，以及拓朴异构酶抑制剂— — —羟基喜树碱及其衍生物。多西他赛（docetaxel）是以浆果紫杉（taxus baccata）针叶中提取的10‐去乙酰浆果赤霉素III为前体半合成的紫杉烷类抗肿瘤药物。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，细胞内滞留时间长，抗肿瘤活性高于紫杉醇。