[治疗]那格列奈 Nateglinide

本品白色粉末,易溶于甲醇、乙醇和氯仿。每日三餐前给2型糖尿病患者口服本品60～240mg共1周后，那格列奈显示出线性的药动学特征，药-时曲线下面积（AUC）和C mnx均如此，并且达峰时间不依赖于药物剂量。主要通过混合功能氧化酶系代谢，细胞色素P4502C9为主要的催化剂，其次是CYP3A4，主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化，其活性较那格列奈低，较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸式，只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性，强度与那格列奈相当。在健康志愿者和Ⅱ型糖尿病患者中那格列奈血浆浓度迅速降低且那格列奈消除半衰期平均为1.5小时。