常用于抗叶酸代谢药过量时的解毒剂,还可用于巨幼细胞贫血及白细胞减少症。一般在甲氨蝶呤结束后2~18小时开始,静脉滴注,用于氟尿嘧啶合用增效,每次200~500mg/m2,每日1次,先用本品静脉滴注2小时,在滴注后静脉给予氟尿嘧啶,连用5天,间隔21~28天后可重复治疗。解救时如遇有酸性尿、脱水、腹水、胸腔积液、肾功能障碍时,宜调整剂量。