氯氮平只有口服制剂,对多种受体包括5‐HT2A、5‐HT2c、肾上腺素能和胆碱能受体有亲和性,与D2受体的亲和性相对较低。氯氮平对5‐HT2受体亲和性较高,也具有5‐HT2A激动作用。由于氯氮平具有上述多受体作用特点,使其临床作用具有广谱性并有其不良反应的特点。氯氮平的多受体作用可能是产生撤药症状的原因,其发生机制包括:胆碱能受体超敏、多巴胺能受体超敏,可能还涉及D4受体、5‐HT能、去甲肾上腺素能和GABA能系统。氯氮平的撤药症状对典型抗精神病药物治疗的反应差,因此应该在有严格适应证的情况下逐渐停用氯氮平。如果必须即刻停氯氮平,建议患者住院,预防胆碱能反跳症状,目前没有任何可操作性的防治指南。
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