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[治疗]5﹒A‐5021

以HSV‐1 T K与GCV复合的晶体结构的SAR为线索,并且对ACV、PCV、H2G和oxytanocin的底物作用能力进行比较后,设计了一种新的核苷类似物系列。对oxytanocins系列的侧链构象和对映体特异性的广泛研发,导致对带有环丙基糖潜在活性的确认。其代表分子是A‐5021((1 ’ S,2 ’ R)‐9‐{ [ 1 ’,2 ’‐bis(hydroxyl methyl)cycloprop‐1 ’‐yl ] methyl } guanine),其在体外抗HSV‐1和VZV的活性要优于ACV和PCV,但是抗HSV‐2作用很弱。由于A‐5021的细胞毒性小于GCV,所以另一个具有临床应用前景的是通过HSV‐1 T K为载体的癌症基因治疗。

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——《神经病毒学——基础与临床》
书名:《神经病毒学——基础与临床》
栏目:神经病毒学——基础与临床 > 第三篇 神经病毒病 > 第十一章 抗病毒治疗 > 第五节 抗疱疹病毒候选药物的作用机制和耐药性 > 四、疱疹病毒DNA复制复合体中的抗病毒靶点 > (二)核苷/核苷酸类似物抑制剂
作者:王得新
参编:王佳伟,李伟荣,李永杰,王佳伟,王莉莉
页码:857-858
版本:1
出版时间:2012-02-01
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