以HSV‐1 T K与GCV复合的晶体结构的SAR为线索,并且对ACV、PCV、H2G和oxytanocin的底物作用能力进行比较后,设计了一种新的核苷类似物系列。对oxytanocins系列的侧链构象和对映体特异性的广泛研发,导致对带有环丙基糖潜在活性的确认。其代表分子是A‐5021((1 ’ S,2 ’ R)‐9‐{ [ 1 ’,2 ’‐bis(hydroxyl methyl)cycloprop‐1 ’‐yl ] methyl } guanine),其在体外抗HSV‐1和VZV的活性要优于ACV和PCV,但是抗HSV‐2作用很弱。由于A‐5021的细胞毒性小于GCV,所以另一个具有临床应用前景的是通过HSV‐1 T K为载体的癌症基因治疗。
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