口服吸收好,对酸稳定。口服后T max为0.5~1.5小时。血浆半衰期为1~1.6小时,而细胞内消除半衰期为3~3.5小时,故当血浆中药物浓度降低时,细胞内药物浓度仍处于抑制HIV的有效浓度。因而本品血药浓度与临床疗效关系不明显。本品可通过血‐脑脊液屏障。三磷酸司他夫定也是细胞DNA多聚酶抑制剂。本品对正常人骨髓粒细胞、吞噬细胞的细胞毒性比AZT小20~100倍,主要不良反应为剂量依赖性的感觉末梢神经病变(15%~21%),一般停药可消失,患者还可见肝脏毒性(约4%)及胰腺炎(约1%),贫血(约14%)。
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