[生理学]3﹒DA 受体的激动剂

阿朴吗啡是常用的DA 受体激动剂，作用于D 1和D 2两种受体亚型，能兴奋延髓呕吐中枢的D 2受体而致呕吐，使动物出现刻板症（stereotypy）、旋转（rotation）等行为反应，以及抑制A 9和A 10区DA 神经元的放电。另一个D 2受体激动剂是2‐羟基‐N‐丙基去水吗啡，两种药物都是行为药理学研究中常用的DA 激动剂的工具药。 选择性的D 1激动剂有SKF38393 和SKF82526，是行为药理学研究中常用的工具药。对D 2有较强激动作用的物质，依作用强度分别是培高利特（pergolide，丙基麦角灵，对D 1有弱激动作用）、麦角乙胺（lisuride）和溴隐亭（bromocriptine），后两者有弱D 1受体阻断作用。金刚烷胺（amantadine）是一种抗流感病毒药，可通过对NMDA 受体的弱拮抗作用，促进DA 释放，作为治疗帕金森病的辅助治疗药物。溴隐亭用于治疗抗精神病药所致的泌乳素增高，金刚烷胺用在治疗抗精神病药物所致的锥体外系不良反应中。喹吡罗（quinpir ole）是D 2和D 3受体激动剂，S‐（＋）‐PD128907 和7‐羟基‐N‐双丙基胺四氢萘是选择性作用于D 3受体的激动剂。3‐PPP和E MD23‐448 是选择性作用于突触前D 2自身受体的激动剂，但是在突触后则为拮抗剂。