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[速览](2)乙酰胆碱酯酶抑制剂对APP代谢的影响:A

ChE抑制剂是目前对AD较为有效的对症治疗药物,其中他克林(tacrine),多奈哌齐(donepezil),rivastigmine,加兰他敏(galanthamine)均为美国FDA近年陆续批准作为AD的治疗药物。研究发现,在大鼠皮层和其它的细胞株中,AChE抑制剂能影响APP分泌型产物的形成。AChE除了对ACh的水解作用外,还具有一种蛋白酶活性[ 82 ],此活性能增加APPs的释放,他克林减少APPs水平的作用可能是由于抑制了AChE的蛋白酶特性所导致。AChE抑制剂敌百虫用药7周后,APP以及PS1突变的小鼠的A β 1‐40以及A β 1‐42的水平显著下降,提示改善胆碱能系统功能缺损能调控APP的异常代谢[ 47 ]。

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——《2003药理学进展》
书名:《2003药理学进展》
栏目:2003药理学进展 > 脑内胆碱能系统对β‐淀粉样肽前体蛋白代谢的调节 > 2﹒阿尔采末病的脑内胆碱能缺损与APP异常代谢产物Aβ的相互作用
作者:苏定冯 缪朝玉 王永铭
参编:金正均,张均田,林志彬,丁健,山添康
页码:273
版本:1
出版时间:2003-05-01
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