F Ⅹ a抑制剂根据来源不同,可分为:生理性、天然肽类和化学合成的F Ⅹ a抑制剂三类。药物化学家正努力寻找非肽类F Ⅹ a抑制剂,包括对已知抑制剂的修饰、先导化合物的优化及利用F Ⅹ a抑制剂在凝血酶原上裂解部位的保守结构进行合理药物设计。得到的小分子F Ⅹ a抑制剂大多具有口服生物利用度,可以高效、选择型地抑制F Ⅹ a的活性。多种实验性血栓模型证明,小分子F Ⅹ a抑制剂具有强效抗栓效果,几乎无出血副作用。这一系列小分子F Ⅹ a抑制剂的设计和合成,为F Ⅹ a抑制剂作为抗血栓药应用于临床奠定了基础。
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