[速览]四、CYP1A2的活性检测与表型分析

测定体内CYP1A2活性最常用的探针药是咖啡因。咖啡因是一种中枢兴奋药，体内95%以上由去甲代谢生成次黄嘌呤、可可碱以及茶碱［ 40 ］。CYP1A2介导的3位去甲基代谢是其中最主要的代谢途径，约占80%，因此咖啡因代谢产物能够较准确的反映CYP1A2活性。另外服用咖啡因不良反应少，易于被受试者接受［ 41 ］。目前反映CYP1A2活性的咖啡因代谢试验已广泛用于人群CYP1A2活性的表型分析。用13C或14C标记咖啡因3位碳原子，测定服用咖啡因后呼出气体中同位素标记的CO2总量就能反映CYP1A2活性［ 42 ］。血浆或唾液中咖啡因代谢产物比值法[43]:服用咖啡因后5～7小时内采血或取唾液,测定代谢产物次黄嘌呤（17X）与咖啡因（137X）的比值。