利多卡因于1948年合成,是至今使用最广泛的局部麻醉药。它具有强效、起效迅速、中等长度作用时间、良好的组织穿透力和心脏毒性小等优点。被广泛用于浸润麻醉、局部静脉麻醉、粗大神经阻滞、气道表面麻醉和神经阻滞麻醉等。除了用于麻醉外,静脉注射或静脉滴注利多卡因还可治疗室性心律失常。利多卡因毒性随药物浓度增大而增加,是浓度和时间依赖的。在临床,过高浓度的利多卡因连续腰麻可引起马尾神经的损害而致马尾综合征。在相同浓度下,0.5%浓度毒性与普鲁卡因相似,1%浓度则较后者大40%,2%浓度则比普鲁卡因大1倍。出现毒性症状,则浓度多已超过5 μ g/ml。
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