[治疗]乙胺嘧啶Pyrimethamine

乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶的强烈抑制剂，用于易感疟原虫所致疟疾的预防和治疗。由于疟原虫对本品迅速发生抗药，故宜与磺胺药合用，减少抗药性的虫株数。现已有磺胺多辛（Sulfa doxine）与乙胺嘧啶的复方制剂供应。乙胺嘧啶与磺胺嘧啶联合应用治疗弓形虫病亦有很好效果［。动物实验发现乙胺嘧啶有致畸作用［。一些抑制叶酸代谢的药物（如甲氨蝶呤）对于人类可能是致畸原，但目前尚无资料证明乙胺嘧啶对胎儿有致畸影响。用人类胎盘作体外药物灌注试验，发现乙胺嘧啶能通过胎盘，其转移率为30%［ 5 ］。鉴于乙胺嘧啶能抑制叶酸代谢，故于应用本品时应补充叶酸。乙胺嘧啶能入乳，乳汁／母血药物浓度比值由0.46～0.66 ［ 9 ］。