[治疗]洛沙坦

本品口服后迅速被吸收，经过细胞色素P450、2Cq和3A4等酶进行代谢，约口服剂量的14%转变为有活性的代谢产物EXP3174，t ⒈ 2较长（6～9小时）。通过与AT1受体跨膜区内的氨基酸的相互作用，并占据其螺旋状空间而阻止Ang Ⅱ与AT1受体的作用，从而在受体水平阻断了Ang Ⅱ心血管效应，即阻滞Ang Ⅱ诱发的肾上腺素释放，抑制因刺激肾脏神经引起的肾血管收缩和刺激交感神经引起的缩血管作用，并具有对抗心脏与血管重构作用。抗高血压治疗时，应注意以下问题：①对大多数患者，通常起始和维持量均为50mg，1日1次，治疗3～6周可达最大抗高血压效应，但部分患者可增加剂量至100mg／日。片剂：50mg。