[概述]第二节 与心血管系统药物相关的代谢酶

参与多种药物（咖啡因、茶碱、 R -华法林） 、类固醇激素及前致癌物如黄曲霉毒素B （ aflatoxin B1 ） 、 2 -乙酰氨基芴（ 2 - acetylaminofluorene ）和芳香胺（ arylamines ）需要经CYP1A2代谢。最早发现，呋拉茶碱（ furafylline ）能引起饮用咖啡因饮料者出现甲基黄嘌呤样中毒，后来研究发现，呋拉茶碱是CYP1A2的不可逆的抑制剂，呋拉茶碱单剂量90mg就可使咖啡因消除半衰期延长10倍，显著降低血浆中N3 -去甲基代谢物副黄嘌呤（ paraxanthine ）的含量。呋拉茶碱能抑制CYP1A2介导的R -华法林6 -位羟化反应，推测CYP1A底物药物和抑制剂之间可能存在临床意义的相互作用。