尽管一些外源性化合物也可发生此反应,但甲基化反应主要是与内源性化合物有关。有些药物可由肺中的非专属性的甲基转移酶或生理性甲基转移酶催化而甲基化。表4列出了一些甲基转移酶(PNMT)以及它们的底物。PNMT在肾上腺中将去甲肾上腺素转化成肾上腺素,咪唑N‐甲基转移酶(IMT)在肝中使组胺(histamine)失活,儿茶酚胺O‐甲基转移酶(catecholo‐methyltransferase,COMT)主要在神经细胞和肝中使儿茶酚胺(cate‐cholamine)失活。总之,与其他缀合反应不同,甲基化反应形成了极性较弱的产物,因而是阻碍了药物的清除。
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