[速览]2﹒GLP‐1类似物

由于其降血糖作用是葡萄糖依赖性的，低血糖的发生率极低，故安全有效。美国Amylin公司率先化学合成了exendin‐4，即艾塞那肽，2004年获得化学合成专利，2005年被美国FAD批准上市。艾塞那肽皮下注射后,大约2小时左右达到血药浓度高峰，皮下注射的分布容积为28.3L。艾塞那肽也是通过激动GLP‐1受体产生葡萄糖依赖性促胰岛素分泌和抑制胰高血糖分泌，促进β细胞增殖和再生，减慢胃肠道排空，减少食物消化、吸收以及减轻体重等作用。单独使用不易发生低血糖反应，与磺酰脲类合用可见低血糖反应，与二甲双胍合用罕见低血糖发生。