为博来霉素多种组分中的一个单一组分A5。动物实验表明,A5与争光霉素的主要成分A2相比,抑瘤作用强于A2,且肺损害较A2为轻。对多种实验性肿瘤均有显著抑制作用。用磁共振等方法已证明本药中的双噻唑可以嵌合在DNA碱基对之间并使DNA解链。本药可直接作用于DNA分子,使DNA中的碱基释放,它所引起的DNA单链断裂有顺序特异性。为细胞周期非特异性药。对G2期作用最明显。肌内注射或静注,静滴以及胸、腹腔内注入本药后,很快被大量吸收,胸腹腔给药的生物利用度为45%。积聚最多的器官是皮肤和脾,肾、肺和心脏的浓度也高,大脑和脑脊液中则很少,主要经肾排泄。不良反应基本与博来霉素相同,但消化道反应较大。
……