本品为半合成广谱杀菌药,与依赖DNA的RNA多聚酶β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。2 .可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道,因此原有肝病患者,仅在有明确指征情况下方可慎用。以无菌操作法用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml稀释本品后静脉滴注,建议滴注时间超过2~3小时。
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