[概述]吡格列酮Pioglitazone

本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体( PPAR γ )激动剂，具有高选择性。可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPAR γ ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。口服给药后，血药浓度达峰时间约为2小时，进食不改变本品的吸收率，其血浆蛋白结合率＞ 99% ，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3 ～ 7小时，大部分药物以原形及代谢产物的形式经胆汁随粪便排出体外。吡格列酮和罗格列酮的药动学参数见表8 - 2 - 12 。表8 - 2 - 12噻唑烷二酮类的药动学参数。