静注显效时间3~4小时,半衰期1~6小时,平均1.5小时,肌注显效时间2小时。本品在肝内代谢,经肾脏排泄,5%由尿以原形排出,肝肾功能损害时,肝素用量应适当减少。抗凝活性大致与抗凝血酶Ⅲ的亲和力成正比,现认为本品通过激活抗凝血酶Ⅲ(AT Ⅲ)而发挥作用。AT Ⅲ是一种血浆α 2球蛋白,它作为肝素钠辅助因子,可与许多凝血因子结合,抑制这些凝血因子的活性,可灭活凝血因子Ⅻ a、Ⅺ a、Ⅹ a、Ⅱ a和Ⅷ a,络合凝血酶原(Ⅱ a),中和组织凝血活素(Ⅲ)。