AMT与叶酸结构相似,但与叶酸相互拮抗,妨碍其参与核酸代谢,从而抑制癌细胞增殖。本品为最早发现的叶酸拮抗剂,由于其毒性大,治疗指数低而被MTX所取代。临床曾用于治疗急性白血病,现常用于治疗银屑病。片剂:0.5mg。